Letrozolo

Il metabolismo di letrozolo è mediato – a livello epatico – principalmente dal citocromo P3A4, un isoenzima del citocromo P450. Bisogna perciò fare attenzione alla somministrazione concomitante di letrozolo e farmaci capaci di inibire questo enzima. Farmaci quali il tamoxifene (un farmaco antitumorale), farmaci anti-estrogeni o estrogeni possono diminuire l’attività del letrozolo. In particolare, sembra che il tamoxifene sia in grado di diminuire notevolmente la concentrazione plasmatica del farmaco, diminuendone così l’efficacia terapeutica. La somministrazione concomitante di letrozolo con questa tipologia di farmaci dovrebbe, pertanto, essere evitata.

Letrozolo 2.5 mg compresse usi per la gravidanza

Questo meccanismo d’azione ne fa un farmaco di scelta nel trattamento del cancro al seno in donne in post-menopausa, quando la produzione di estrogeni non è più regolata dalle ovaie. Il Letrozolo è disponibile in compresse da 2,5 mg, da assumere una volta al giorno, con o senza cibo. Nelle pazienti in postmenopausa con carcinoma mammario in fase avanzata, dosi giornaliere di 0.1 – 5 mg sopprimono le concentrazioni plasmatiche di estradiolo, estrone ed estrone solfato del 75 – 95% rispetto ai valori basali in tutte le pazienti trattate. A dosi pari a 0.5 mg e oltre, molti valori di estrone ed estrone solfato risultano inferiori alla soglia di sensibilità del saggio; il che significa che, a queste dosi, si ottiene una maggiore soppressione della produzione estrogenica.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

L’analisi dei Trattamenti Sequenziali (STA) affronta il secondo quesito primario dello studio BIG 1-98, volto a determinare se la sequenza letrozolo e tamoxifene risulta essere superiore alla monoterapia con letrozolo. Non sono state osservate differenze significative nella DFS, OS, SDFS, o DDFS tra lo switch e la monoterapia (Tabella 6). L’azione farmacologica del letrozolo è https://primeclass.cl/es/anapolon-oxymetholone-50-mg-abdi-ibrahim-nel/ di ridurre la produzione di estrogeni attraverso l’inibizione dell’aromatasi. Nelle donne in premenopausa, l’inibizione della sintesi degli estrogeni determina come risposta aumenti nei livelli di gonadotropine (LH, FSH). Gli aumentati livelli di FSH stimolano a loro volta la crescita follicolare e possono indurre l’ovulazione.

In caso di preesistenti patologie epatiche e/o renali, è necessario informarne il medico oncologo che ne terrà conto durante la somministrazione del farmaco. Il letrozolo non deve assolutamente essere utilizzato in bambini e adolescenti. L’uso di letrozolo senza necessità terapeutica costituisce doping e, comunque – anche se il farmaco è utilizzato a dosi terapeutiche – può dare positività ai test anti-doping. Lo studio D2407 è uno studio in aperto, randomizzato, multicentrico sulla sicurezza effettuato dopo l’approvazione, disegnato per confrontare gli effetti del trattamento adiuvante con letrozolo e tamoxifene sulla densità minerale ossea (BMD) e i profili lipidici serici. Un totale di 262 pazienti erano state assegnate o al trattamento con letrozolo per 5 anni o a quello con tamoxifene per 2 anni seguito da letrozolo per 3 anni.

Il letrozolo può causare un aumento dei livelli ematici di colesterolo, per questo è necessario un costante monitoraggio dei valori di colesterolo per tutta la durata della chemioterapia. Di solito, il letrozolo, viene impiegato per il trattamento di tumori in donne in menopausa. Da alcuni studi condotti, inoltre, sembrerebbe che il letrozolo possa essere utile nel promuovere la spermatogenesi in pazienti affetti da azoospermia non ostruttiva. In uno studio di carcinogenesi in ratti maschi della durata di 104 settimane, non sono stati rilevati tumori correlati al trattamento.

• Il letrozolo dovrebbe essere assunto solamente da donne in post-menopausa.
• Gli inibitori dell’aromatasi inibiscono o inattivano l’enzima aromatasi, determinando conseguentemente una soppressione totale della sintesi di estrogeni, in particolare nelle donne in postmenopausa.
• Il trattamento con letrozolo può scatenare reazioni cutanee che si manifestano sotto forma di arrossamenti, rash, orticaria, vescicole a labbra, occhi o gola, desquamazione della pelle ed eritemi.
• Il letrozolo, comunemente noto con il suo marchio Femara, è un inibitore dell’aromatasi usato principalmente per trattare alcuni tipi di cancro al seno nelle donne in postmenopausa.
• Nelle donne che si trovano in età post-menopausale la principale fonte di estrogeno deriva dalla conversione degli androgeni (gli ormoni sessuali maschili prodotti dalle ghiandole surrenali) in estrogeno da parte dell’enzima aromatasi.
• Va, inoltre, tenuto presente che gli effetti collaterali possono variare se il trattamento è effettuato, anziché con un solo preparato, con una combinazione di farmaci.

In topi di sesso femminile, è stato osservato un incremento generalmente dose- correlato nell’incidenza di tumori benigni delle cellule della teca granulosa ovarica con tutte le dosi di letrozolo testate. Questi tumori sono stati considerati correlati all’inibizione farmacologica della sintesi degli estrogeni e possono essere causati da un aumento di LH derivante dalla diminuzione degli estrogeni circolanti. Letrozolo – Letrozolo – – Trattamento adiuvante del carcinoma mammario invasivo in fase precoce in donne in postmenopausa con stato recettoriale ormonale positivo.

Se compaiono, si possono alleviare ad esempio assumendo la compressa all’ora dei pasti oppure prima di coricarsi. La diarrea può essere controllata facilmente con i comuni farmaci antidiarroici, e in ogni caso è bene bere molto per reintegrare i liquidi perduti. Si descrivono di seguito gli effetti collaterali più comuni e anche i meno frequenti, mentre sono stati tralasciati gli effetti collaterali molto rari. L’obiettivo è di prepararvi ad affrontarli nel caso in cui si manifestino.

È anche usato off-label per indurre l’ovulazione nelle donne con infertilità, in particolare quelle con sindrome dell’ovaio policistico (PCOS). Il letrozolo, comunemente noto con il suo marchio Femara, è un inibitore dell’aromatasi usato principalmente per trattare alcuni tipi di cancro al seno nelle donne in postmenopausa. Tuttavia, i suoi usi si estendono oltre l’oncologia, in particolare nei trattamenti per la fertilità. Nel sottostudio per la valutazione dell’osso MA-17 in cui sono stati somministrati in concomitanza calcio e vitamina D, si è verificata una maggiore riduzione della densità minerale ossea (BMD) rispetto al basale con letrozolo confrontata con il placebo. La sola differenza statisticamente significativa verificatasi a 2 anni era nella BMD totale dell’anca (diminuzione mediana con letrozolo di 3,8% verso diminuzione mediana con placebo di 2,0%). Né i livelli plasmatici di LH e FSH, la funzione tiroidea, valutata in base al TSH e al test dell’uptake di T4 e T3, vengono influenzati dal letrozolo.

Il letrozolo può provocare un’aumentata frequenza della minzione e/o favorire l’insorgenza d’infezioni del tratto urinario. L’assunzione di letrozolo può favorire l’insorgenza di patologie cardiache.

Nella post-menopausa, invece, le ovaie perdono la loro capacità funzionale, ma gli estrogeni continuano ad essere sintetizzati – anche se in minima quantità – nei tessuti adiposi periferici, come quelli che si trovano nel seno. Gli estrogeni vengono prodotti per conversione degli ormoni androgeni ad opera dell’enzima aromatasi. Di conseguenza, è in grado di bloccare la conversione di androgeni in estrogeni, privando così le cellule tumorali di un elemento fondamentale per la loro crescita, conducendole alla morte. Il trattamento con letrozolo può causare la caduta dei capelli, che possono diradarsi o cadere completamente. Questo effetto collaterale, però, è temporaneo e i capelli dovrebbero cominciare a ricrescere poco dopo il termine della terapia. Comprendere i potenziali effetti collaterali e i costi associati al Letrozolo può aiutare i pazienti a prendere decisioni informate sulle loro opzioni di trattamento.